Kita mengenal antibiotik sebagai suatu substansi yang dihasilkan oleh mikroorganisme yang dapat membunuh atau menghambat pertumbuhan bakteri (Pelczar, 1986). Istilah “antibiotik“ telah disampaikan oleh Selman Waksman pada tahun 1942 untuk mendeskripsikan bebagai substansi kimia yang diproduksi oleh suatu mikroorganisme yang bersifat antagonis terhadap pertumbuhan mikroorganisme lain (Waksman, 1947). Tujuan akhir dari pemberian antibiotik adalah untuk merusak jaringan organisme yang menginfeksi (Sharma, 2002). Mekanisme kerja antibiotika seperti pestisida yaitu menekan atau memutus satu mata rantai metabolisme. Pada umumnya dengan cara mengganggu permeabilitas membran sel, menghambat sintesis dinding sel, menghambat sintesis protein dan merusak asam nukleat sel. Biasanya jika suatu senyawa antibiotik telah menunjukan aktivitas perlawanan terhadap mikroorganisme tertentu, itu pasti diawali sampai-nya antibiotik ke daerah terinfeksi, yang kemudian perlu masuk ke situs terget dalam bakteri, lalu menyerangnya pada konsentrasi yang cukup, begitu seterusnya hingga mikrooorganisme tidak dapat hidup normal, dan akhirnya merana atau mati (Sharma, 2002). Antibiotik tidak efektif menangani infeksi akibat virus, jamur, atau nonbakteri lainnya; dan setiap antibiotik sangat beragam keefektifannya dalam melawan berbagai jenis bakteri.
Resistensi antibiotik adalah ketidakmampuan suatu antibiotik untuk menjalankan fungsi-nya terhadap bakteri (Wise, 2004). Situs Wikipedia.com mencantumkan bahwa resistensi antibiotik adalah sebuah tipe dari resistensi obat dimana suatu mikroorganisme bisa bertahan terhadap antibiotik yang diberikan. Hal tersebut dapat terjadi melalui mutasi atau penerimaan informasi genetik tambahan berupa plasmid resistensi, ke dalam sel. Ada berbagai macam mekanisme resistensi bakteri terhadap antibiotik, yaitu: bakteri mensintesis enzim β-(beta) laktamase, inaktivasi aminoglikosida melalui penambahan gugus asetil, merubah mekanisme kerja obat, dan perubahan struktur bakteri sehingga agen antibiotik sulit menyerang. Kejadian mutasi spontan pada bakteri juga memungkinkan munculnya strain bakteri yang resisten terhadap antibiotik. Mutan ini tidak hanya resisten terhadap antibiotik yang diberikan namun juga terhadap ikatan-ikatan yang mirip pada daerah kerja atau sistem transpor yang sama.
Antibiotik yang telah ditemukan saat ini sangat beragam, yang kemudian dikelompokkan berdasarkan sifat toksisitas selektifnya, spektrumnya, dan bahan penyusunnya. Seperti telah dijelaskan diawal, sifat toksisitas selektif mengkategorikan antibiotik menjadi bakteriostatik (menghambat pertumbuhan) dan bakterisida (membunuh). Contoh antibiotik bakteriostatik yaitu: kloramfenikol, eritromisin, linkomisin, dan tetrasiklin. Sedangkan contoh bakterisida yaitu: penisilin, sefalosporin, siklosporin, vankomisin, basitrasin, novobiosin, dan polimiksin (lampiran 1). Antibiotik polimiksin termasuk tipe inhibitor fungsi membran sel yang berfungsi merusak membran sel sehingga komponennya keluar. Streptomisin termasuk tipe inhibitor sintesis protein. Penisilin dan sefasporin termasuk tipe inhibitor sintesis dinding sel bakteri yang berfungsi menghambat reaksi transpeptidase pada proses sinteis dinding sel.
